Levamisol hidroklorid Osnovne informacije

Ime izdelka: Levamisol hidroklorid

CAS: 16595-80-5

MF: C11H13ClN2S

MW: 240,75

Tališče: 266-267 stopinj (osvetljeno)

Topnost: dobro topen v vodi, topen v etanolu (96 odstotkov), rahlo topen v metilen kloridu.

Videz: bel do skoraj bel kristaliničen prah

Levamisol hidroklorid je primeren kot zaviralec različnih alkalnih fosfataz pri sesalcih.

Črevesne alkalne fosfataze so le rahlo zavrte
Modifikator biološkega odziva z anthelmintičnim delovanjem
Stereospecifični zaviralec jantarne dehidrogenaze.

Kaže tako imunostimulativne kot imunosupresivne učinke, odvisno od več dejavnikov, ki jih je mogoče nadzorovati. Zelo učinkovit pri zdravljenju ascariasis (infestacije z ankilostomi). Uporaben pri kemoterapiji kolorektalnega raka, verjetno zaradi stimulacije proizvodnje IL-1 in neposredne aktivacije makrofagov.

Opis zdravila Levamisole

Levamisol je sintetični derivat imidazotiazola, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju infestacij s črvi pri ljudeh in živalih. Kot anthelmintik verjetno deluje tako, da cilja na nikotinergični acetilholinski receptor ogorčice. Kot imunomodulator se zdi, da je levamisol imunostimulant, za katerega se je izkazalo, da poveča število NK celic in aktiviranih T-celic pri bolnikih, ki so ga prejemali kot adjuvant skupaj s 5FU za raka debelega črevesa stopnje III.

Levamisol deluje kot antiparazitik, imunomodulator in adjuvans pri kolorektalnem raku. Levamisol obnovi oslabljeno imunsko funkcijo s spodbujanjem tvorbe protiteles in poveča odziv T-celic s spodbujanjem aktivacije in proliferacije T-celic.

Mehanizem delovanja

Zdi se, da je mehanizem delovanja levamisola kot antiparazitskega sredstva povezan z njegovo agnositično aktivnostjo proti nikotinskim acetilholinskim receptorjem podtipa L v mišicah ogorčic. To agonistično delovanje zmanjša sposobnost samcev za nadzor svojih reproduktivnih mišic in omejuje njihovo sposobnost kopulacije. Mehanizem delovanja levamisola kot zdravila proti raku v kombinaciji s fluorouracilom ni znan. Učinki levamisola na imunski sistem so kompleksni. Zdi se, da zdravilo obnovi oslabljeno imunsko funkcijo, namesto da bi spodbudilo odziv na nadnormalne ravni. Levamisol lahko stimulira tvorbo protiteles proti različnim antigenom, poveča odziv T-celic s spodbujanjem aktivacije in proliferacije T-celic, okrepi funkcije monocitov in makrofagov, vključno s fagocitozo in kemotakso, ter poveča mobilnost nevtrofilcev, adherenco in kemotakso.

Uporabe

Modifikator biološkega odziva z anthelmintičnim delovanjem. Antihelmintik (nematode); imunomodulator.

Levamisol hidroklorid je anthelmintik. Dejavnost levamisola je približno dvakrat višja od abscicidne, toksičnost in neželeni učinki pa so nižji. Levamisol lahko povzroči mišično paralizo okroglih črvov in jih nato izloči z blatom. Uporablja se predvsem kot sredstvo proti glistam in glistam.

Priprava

Levamisol hidroklorid je bil pripravljen iz racemičnega tetraimidazola z cepitvijo, alkalno analizo in nakisanjem v sol.

Dibenzoil-D-vinsko kislino kuhamo v vodi 40min, hidroliziramo in nevtraliziramo z raztopino natrijevega hidroksida do pH 7,5 in nato dodamo racemnemu tetraimidazolu. Levamisol se obori s tvorbo soli z bisbenzoil-vinsko kislino. Po ločitvi dodajte raztopino natrijevega hidroksida v PH=9 in razgradite levamisol. Nato raztopimo v razredčeni raztopini klorovodikove kisline, po razbarvanju z aktivnim ogljem smo filtrat koncentrirali skoraj do suhega in kristalizirali z dodajanjem acetona in ohlajanjem na 0 stopinj. Filtriramo in posušimo, da dobimo levamisol hidroklorid.

Q & A

V: Za kaj se uporablja levamisol hidroklorid?

O: Levamisol je antihelmintsko zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje parazitskih, virusnih in bakterijskih okužb.

V: Kdaj se uporablja levamisol?

O: Levamisol se uporablja pri zdravljenju okužb s črvi. Levamisol je zdravilo proti parazitom. Deluje tako, da zavira encimsko aktivnost v mišicah črva, kar povzroči njegovo paralizo in smrt. To zdravi vašo okužbo.

V: Kakšne so koristi levamisola?

O: Njegovi učinki na imunski odziv in njegova farmakološka aktivnost kažejo, da je levamisol timomimetik. Levamisol so uporabljali pri zdravljenju tumorjev in drugih bolezni, pri katerih se kažejo manifestacije imunske disfunkcije, vključno z revmatoidnim artritisom in Crohnovo boleznijo.

V: Ali je levamisol varen za ljudi?

O: Levamisol je zelo toksičen in klinični znaki te toksičnosti segajo od blagega kožnega izpuščaja do obsežne kožne nekroze, imunoloških stanj, kot je glomerulonefritis, in hude nevtropenije ali agranulocitoze.

V: Kakšna je razlika med ivermektinom in levamisolom?

O: Naša študija je pokazala, da je ivermektin sposoben zmanjšati število ličink v drugih organih, vključno z jetri, pljuči, črevesno steno in mišicami. Po drugi strani pa je levamisol pokazal stabilne lastnosti pri nadzoru visceralnih ličink selivk.

V: Za kaj se levamisol hidroklorid uporablja pri živalih?

O: Levamisol, levosučni enantiomer tetramisola, se uporablja kot nematocidni anthelmintik pri govedu, ovcah, kozah, prašičih in perutnini. Učinkovit je proti pljučnim glistam in gastrointestinalnim ogorčicam, medtem ko je neučinkovit proti cestodam, trematodam in členonožcem.

Priljubljena oznake: levamisol hidroklorid, Kitajska dobavitelji levamisol hidroklorida