GW610742 Prah

Ime izdelka: GW 0742

Vzdevek: GW 610742, GW-0742

CAS: 317318-84-6

MF: C21H17F4NO3S2

Čistost: 99,50 %

Odmerek: 20-30mg na dan

Razred: Farmacevtski razred

Videz: bel prah

Metode pakiranja: oblikovani prikriti načini pakiranja, 100-odstotna garancija po meri

Plačilo: T/T, Western Union, Money Gram, Bitcoin

Uporaba: GW 0742 so raziskali kot potencialno zdravilo za debelost, sladkorno bolezen, dislipidemijo in kardiovaskularne bolezni.

Opis:

GW0742, znan tudi kot GW610742, je agonist PPAR. GW0742 inducira zgodnje nevronsko zorenje kortikalnih postmitotičnih nevronov. GW0742 preprečuje hipertenzijo, vaskularno vnetje in oksidativni status ter endotelijsko disfunkcijo pri debelosti, ki jo povzroča prehrana. GW0742 ima neposredne zaščitne učinke na hipertrofijo desnega srca. GW0742 lahko poveča presnovo lipidov v srcu in vivo in in vitro.

Aplikacija

GW 0742 aktivira AMP-aktivirano proteinsko kinazo in spodbuja privzem glukoze v skeletnem mišičnem tkivu, GW 501516 pa dokazano obrne presnovne nenormalnosti pri debelih moških s preddiabetičnim presnovnim sindromom, najverjetneje s spodbujanjem oksidacije maščobnih kislin.

GW0742 je bil predlagan kot možno zdravljenje debelosti in sorodnih stanj, zlasti če se uporablja v povezavi s sinergistično spojino AICAR, saj se je izkazalo, da kombinacija znatno poveča vzdržljivost pri vadbi pri ljudeh.

Glavni učinki

Povečanje vzdržljivosti

Zmanjšuje slab holesterol (LDL)

Poveča dober holesterol (HDL)

Kuri maščobe

Zmanjšuje vnetje

Uporablja:

GW0742 je agonist majhnih molekul človeškega peroksisomskega proliferatorja aktiviranega receptorja δ (PPAR δ). Kaže EC50 1,1 nM proti PPAR δ s 100-kratno selektivnostjo v primerjavi z drugimi človeškimi podtipi.

Kako GW0742 deluje?

Največja antagonistična aktivnost za GW0742 je bila ugotovljena za VDR in androgeni receptor (AR). Presenetljivo se je GW0742 obnašal kot agonist/antagonist PPAR, ki aktivira transkripcijo pri nižjih koncentracijah in zavira ta učinek pri višjih koncentracijah. Ugotovljena je bila tudi edinstvena spektroskopska lastnost GW0742. V prisotnosti molekul, pridobljenih iz rodamina, je GW0742+ povečal intenzivnost fluorescence in polarizacijo fluorescence pri valovni dolžini vzbujanja 595 nm in valovni dolžini emisije 615 nm v odvisnosti od odmerka.

GW0742-inhibirana vezava NR-koaktivatorja je povzročila zmanjšano izražanje petih različnih ciljnih genov NR v celicah LNCaP v prisotnosti agonista. GW0742 je negativno reguliral zlasti ciljne gene VDR CYP24A1, IGFBP-3 in TRPV6. GW0742 je prvi inhibitor liganda VDR brez sekosteroidne strukture antagonistov liganda VDR. Kljub temu je GW0742 v celicah HL-60, ki so bile predhodno obdelane z endogenim agonistom VDR 1,25-dihidroksivitaminom D3, antagoniziral VDR-meditirani proces celične diferenciacije.

Priljubljena oznake: gw610742, Kitajska gw610742 dobavitelji