Dapoksetin hidroklorid

Ime izdelka: dapoksetin hidroklorid

Vzdevek: Dapoxetine HCl

Št. CAS: 129938-20-1 ali 119356-77-3

Molekulska formula: C21H24ClNO

Molekulska masa: 341,88

Datoteka Mol: 129938-20-1.mol

Topnost: topen v DMSO (68 mg/ml pri 25 stopinjah C), kloroformu, metanolu, vodi (68 mg/ml pri 25 stopinjah C) in etanolu (68 mg/ml pri 25 stopinjah C).

Tališče: 175-1790C

Alfa: D +135.78 stopinj (c=2.18 v metanolu)

Temperatura skladiščenja: sobna temp

Topnost: DMSO: Večja ali enaka 20 mg/mL

Čistost: 98 %+

Videz: bel kristalinični prah

Razred: Farmacevtski razred

Dapoksetin se uporablja pri zdravljenju prezgodnje ejakulacije. Uporabljati ga smejo samo moški, stari od 18 do 64 let.

Dapoksetin je specifičen za eno vrsto in selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina, ki deluje kratkotrajno, ima in ga jemlje le, ko je potrebno, in sicer znotraj 1-3 ure pred vsakim spolnim odnosom, zaužije, namesto da bi ga jemali vsak dan.

Dapoksetin je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI), ki poveča raven serotonina v živčnem sistemu, da podaljša čas, potreben za ejakulacijo, in izboljša nadzor nad ejakulacijo.

Slabost, omotica, utrujenost, glavobol, nemir, tesnoba, zmanjšan libido, suha usta, zaspanost, vznemirjenost

Dapoksetinijev klorid, hitrodelujoči zaviralec prenašalca ponovnega privzema serotonina, se na splošno predpisuje za zdravljenje in obvladovanje prezgodnje ejakulacije in erektilne disfunkcije pri odraslih moških. Zaradi pomanjkanja posebnega odobrenega zdravljenja za PE v ZDA in nekaterih drugih državah so drugi SSRI kot so fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin in citalopram, so bila uporabljena kot klinična zdravila za zdravljenje PE. Waldingerjeva metaanaliza kaže, da uporaba teh običajnih antidepresivov poveča IELT za približno 2-9-krat v primerjavi s tri- do osemkratno uporabo dapoksetina. Vendar je treba te SSRI jemati vsak dan, da bi dosegli smiselno učinkovitost, dolga razpolovna doba pa poveča tveganje za kopičenje zdravila in posledično vse večje škodljive učinke, kot je zmanjšanje spolnega libida in povzročanje erektilne disfunkcije. Po drugi strani pa je dapoksetin hitro delujoč SSRI. Hitro se absorbira in izloči iz telesa v nekaj urah. Ta ugodna farmakokinetika zmanjša tveganje za kopičenje zdravila v telesu in s tem zmanjša stranske učinke.

Dapoksetin hidroklorid je bel do umazano bel prašek; Ta izdelek je zlahka taljen v metanolu, etanolu, rahlo topen v dikloroetanih, skoraj netopen v vodi. Dapoksetin hidroklorid je spojina BCSII in slabo topen je ključni dejavnik, ki vpliva na razliko v klinični učinkovitosti. V dapoksetin hidrokloridu obstaja več kristalov, razlika v topnosti različnih kristalnih oblik je sorazmerno velik in obstaja med nastankom kristalov in pojavom transformacije.

Dapoksetin hidroklorid je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina. Fiziologija ejakulacije je v prvi vrsti odvisna od serotoninskih in dopaminskih receptorjev, vključno z 5-HT1a in 5-HT2c. Dapoksetin hidroklorid preprečuje ponovni privzem prenašalca serotonina. Zdravilo se veže na prenašalca ponovnega privzema norepinefrina in dopamina in zavira ponovni privzem.

Za prezgodnjo ejakulacijo in erektilne disfunkcije (odrasli): Priporočeni odmerek dapoksetinijevega klorida za odrasle je 30 – 60 mg/dan. Največji odmerek ne sme preseči 100 mg/dan. Dapoksetin hidroklorid vzemite vsaj dve uri pred spolnim odnosom, da dosežete največji učinek zdravljenja.

Priljubljena oznake: dapoksetin hidroklorid, dobavitelji dapoksetin hidroklorida na Kitajskem