17-Kemične lastnosti praška metiltestosterona

Št. CAS: 58-18-4
Kemijsko ime: 17-metiltestosteron
Sinonimi: METILTESTOSTERON
CBŠtevilka: CB4213510
Molekulska formula: C20H30O2
Molekulska masa: 302,46
Tališče: 162-168 stopinj (osvetljeno)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Vrelišče: 383,47 stopinj (groba ocena)
Gostota: 1,0434 (groba ocena)
Lomni količnik: 1,4800 (ocena)
Plamenišče: 5 stopinj
Temperatura skladiščenja: 2-8 stopinj
Topnost H2O: manj kot ali enako 0.5 mg/mL

17-Uporaba in proizvodnja metiltestosterona

Pregled
18-Metiltestosteron, sintetični derivat testosterona, je zdravilo za androgene in anabolične steroide (AAS). Uporablja se predvsem pri zdravljenju nizkih ravni testosterona pri moških, zapoznele pubertete pri dečkih, v nizkih odmerkih kot sestavina hormonske terapije v menopavzi za simptome menopavze, kot so vročinski oblivi, osteoporoza in nizka spolna želja pri ženskah, ter za zdravljenje raka dojke. pri ženskah (1-3). Videti je kot beli ali kremasto beli kristali ali prah, ki je topen v različnih organskih topilih, vendar je praktično netopen v vodi. Treba ga je jemati peroralno.
19-Sintetizirali so ga kmalu po odkritju testosterona in je bil eno prvih sintetičnih zdravil AAS. 17-Metiltestosteron se poleg njegove medicinske funkcije lahko uporablja tudi za izboljšanje postave in zmogljivosti, čeprav se zaradi androgenih učinkov, estrogenih učinkov in tveganja za poškodbe jeter ne uporablja tako pogosto kot drugi AAS za te namene. Droga je v mnogih državah nadzorovana snov, zato je nemedicinska uporaba na splošno prepovedana.

Indikacija in uporaba

Uporabljali so ga pri zdravljenju različnih simptomov, kot so hipogonadizem, kriptorhizem, zapoznela puberteta in erektilna disfunkcija pri moških, v majhnih odmerkih pa za zdravljenje simptomov menopavze (zlasti za osteoporozo, vročinske utripe in za povečanje libida in energije), po porodu. bolečine in napihnjenost dojk.

V ZDA je 17-metiltestosteron anabolični steroidni hormon, ki se večinoma uporablja za zdravljenje moških s pomanjkanjem testosterona, hipogonadizmom in zapoznelo puberteto. Hipogonadizem vključuje primarni tip in hipogonadotropni tip: prvi je lahko posledica kriptorhidizma, dvostranskih torzij, orhitisa, sindroma izginjajočih testisov; ali orhidektomija. Kasnejša vključuje pomanjkanje idiopatskega gonadotropina ali LHRH ali poškodbo hipofize zaradi tumorjev, travme ali sevanja. Uporablja se tudi pri ženskah za zdravljenje raka dojke, bolečine v dojkah, otekanja zaradi nosečnosti, z dodatkom estrogena pa lahko zdravi simptome menopavze. Uporabljali so ga tudi v kombinaciji z esterificiranimi estrogeni za zdravljenje zmernih do hudih vazomotoričnih simptomov, povezanih z menopavzo pri ženskah.

17-Metiltestosteron se jemlje peroralno. Priporočeni odmerek je odvisen od starosti, spola in diagnoze posameznega bolnika. Odmerjanje prilagodimo glede na bolnikov odziv in pojav neželenih učinkov. Nadomestno zdravljenje pri moških s pomanjkanjem androgenov običajno zahteva 10 do 50 mg 17-metiltestosterona na dan. Vendar pa je treba pri določanju začetnega odmerka in pri prilagajanju odmerka upoštevati kronološko in skeletno starost. Odmerki, ki se uporabljajo pri zdravljenju zapoznele pubertete, so na splošno nižji od zgoraj navedenih in za omejeno trajanje, na primer 4 do 6 mesecev. Za zdravljenje raka dojke pri ženskah je odmerek 17-metiltestosterona pri ženskah od 50-200 mg na dan.

Način delovanja

17-Metiltestosteron deluje prek dveh glavnih mehanizmov: aktivacije androgenega receptorja (neposredno ali kot DHT) ter s pretvorbo v estradiol in aktivacijo določenih estrogenskih receptorjev.
17-Metiltestosteron lahko vstopi v celice ciljnega tkiva, se veže na androgene receptorje ali pa ga citoplazemski encim 5 -reduktaza reducira v 5 -dihidrotestosteron (DHT). DHT se še močneje veže na isti androgeni receptor, kar daje še močnejšo androgeno moč. T-receptor ali DHT-receptorski kompleks je podvržen strukturni spremembi, ki mu omogoča, da se premakne v celično jedro in se neposredno veže na specifična nukleotidna zaporedja kromosomske DNK, kar imenujemo hormonski odzivni elementi (HRE). Ta proces uravnava transkripcijsko aktivnost različnih genov, kar nadalje povzroča androgene učinke.

Neželeni učinki

17-metiltestosteron lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov. Pogosti neželeni učinki vključujejo povečano rast las na obrazu/telesu, izpadanje las na lasišču, povečano agresivnost, kožo, akne, seborejo ter spolni nagon in spontane erekcije. Obstajajo tudi nekatere vrste estrogenih neželenih učinkov, kot so občutljivost dojk, ginekomastija, zastajanje tekočine in edem. Moški lahko trpijo zaradi hipogonadizma, atrofije testisov in reverzibilne neplodnosti. Ženske lahko včasih trpijo zaradi delno ireverzibilne virilizacije, vključno s klitoromegalijo, atrofijo dojk, poglabljanjem glasu, hirzutizmom in mišično hipertrofijo, pa tudi menstrualnimi motnjami in reverzibilno neplodnostjo.

17-metiltestosteron lahko povzroči tudi hepatotoksičnost, vključno z zvišanimi jetrnimi encimi, holestatsko zlatenico, peliozo jeter, hepatomi in hepatocelularnim karcinomom. Lahko tudi škodljivo vpliva na srčno-žilni sistem, kot je povzročanje eritropoeze, zvišanje ravni hematokrita ali celo policitemija, kar vodi celo do trombičnih dogodkov, kot sta embolija in možganska kap. Nazadnje, dolgotrajno zdravljenje poveča tveganje za raka. Nekateri skrajni primeri vključujejo tudi hipomanijo/manijo, depresijo, blodnje, samomorilnost in psihozo.